Cortisone acetate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cortisone acetate.

Loại thuốc

Glucocorticoids.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén – 25 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu dễ dàng sau khi uống. Thời gian có tác dụng kháng viêm xấp xỉ bằng thời gian ức chế trục HPA, khoảng 1,25 – 1,5 ngày đối với một liều uống 250 mg.

Phân bố

Corticosteroid thường liên kết với globulin và albumin trong huyết thanh.

Hầu hết các corticosteroid được loại bỏ nhanh chóng khỏi máu và phân phối đến cơ, gan, da, ruột và thận ở động vật.

Cortisone đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan thành hydrocortisone, chất chuyển hóa có hoạt tính. Tiếp tục chuyển hóa ở hầu hết các mô (chủ yếu ở gan) thành các hợp chất không hoạt động.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận, chủ yếu là các chất chuyển hóa.

Dược lực học:

Cortisone acetate là một chất chống viêm hoặc ức chế miễn dịch (bằng cách giảm hoạt động và khối lượng của hệ bạch huyết, gây giảm bạch cầu); thể hiện hoạt tính chống viêm mạnh và một số đặc tính của mineralocorticoid. Với liều lượng sinh lý, cortisone acetate thay thế các hormone nội sinh bị thiếu hụt và ở liều dược lý, làm giảm viêm và ức chế phản ứng miễn dịch.

Cortisone acetate ổn định màng lysosome của bạch cầu, ngăn chặn sự giải phóng các hydrolase acid phá hủy từ bạch cầu; giảm sự kết dính của bạch cầu vào nội mô mao mạch; ức chế sự tích tụ của đại thực bào ở những vùng bị viêm, đồng thời làm giảm tính thấm của thành mao mạch và sự hình thành phù nề.

Cortisone acetate đối kháng hoạt động của histamine và giải phóng kinin từ chất nền; làm giảm sự tăng sinh nguyên bào sợi, sự lắng đọng collagen và hình thành mô sẹo sau đó.

Cortisone acetate còn kích thích tế bào hồng cầu của tủy xương, kéo dài thời gian tồn tại của hồng cầu và tiểu cầu, đồng thời tạo ra bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu. Ngoài ra, thuốc còn thúc đẩy quá trình tạo gluconeogenesis, tái phân phối chất béo từ ngoại vi đến trung tâm của cơ thể và dị hóa protein, dẫn đến cân bằng nitơ âm tính.

Cortisone acetate làm giảm hấp thu ở ruột và tăng đào thải canxi qua thận, ức chế giải phóng corticotropin (hormone vỏ thượng thận, ACTH) từ tuyến yên; dẫn đến ngừng bài tiết corticosteroid nội sinh (suy vỏ thượng thận thứ phát). Thúc đẩy tái hấp thu natri, tăng bài tiết kali và hydro cùng với việc giữ nước sau đó thông qua hoạt động của mineralocorticoid trên một phần của ống thận xa tạo điều kiện thuận lợi cho việc vận chuyển natri.